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你知道什么是氯霉素么?看完本篇你就知道了
  氯霉素是白色或無(wú)色的針狀或片狀結(jié)晶,熔點(diǎn)149.7~ 150.79C,易溶于甲醇、乙醇、丙醇及乙酸乙酯,微溶于乙醚及氯仿,不溶于石油醚及苯。氯霉素極穩(wěn)定,其水溶液經(jīng)5h 煮沸也不失效。氯霉素分子中含有對(duì)位硝基苯基基團(tuán)、丙二醇和二氯乙酰胺基。
 
  由于氯霉素分子中有2 個(gè)不對(duì)稱(chēng)碳原子,所以氣霉素有4 個(gè)光學(xué)異構(gòu)體,其中只有左旋異構(gòu)體具有抗菌能力。2017年10月27日,世界衛(wèi)生組織國(guó)際癌癥研究機(jī)構(gòu)公布的致癌物清單初步整理參考,氯霉素在2A類(lèi)致癌物清單中。
 
  氯霉素類(lèi)抗生素可作用于細(xì)菌核糖核蛋白體的50S亞基,而阻撓蛋白質(zhì)的合成,屬抑菌性廣譜抗生素。
 
  細(xì)菌細(xì)胞的70S核糖體是合成蛋白質(zhì)的主要細(xì)胞成分,它包括50S和30S兩個(gè)亞基。氯霉素通過(guò)可逆地與50S亞基結(jié)合,阻斷轉(zhuǎn)肽酰酶的作用,干擾帶有氨基酸的胺基酰-tRNA終端與50S亞基結(jié)合,從而使新肽鏈的形成受阻,抑制蛋白質(zhì)合成。
 
  由于氯霉素還可與人體線粒體的70S結(jié)合,因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成,對(duì)人體產(chǎn)生毒性。因?yàn)槁让顾貙?duì)70S核糖體的結(jié)合是可逆的,故被認(rèn)為是抑菌性抗生素,但在高藥物濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌亦可產(chǎn)生殺菌作用,對(duì)流感桿菌甚至在較低濃度時(shí)即可產(chǎn)生殺菌作用。
 
  氯霉素對(duì)革蘭陽(yáng)性、陰性細(xì)菌均有抑制作用,且對(duì)后者的作用較強(qiáng)。其中對(duì)傷寒桿菌、流感桿菌、副流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強(qiáng),對(duì)立克次體感染如斑疹傷寒也有效,但對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的作用不及青霉素和四環(huán)素。抗菌作用機(jī)制是與核蛋白體50S亞基結(jié)合,抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶,從而抑制蛋白質(zhì)合成。
 
  各種細(xì)菌都能對(duì)氯霉素發(fā)生耐藥性,其中以大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等較為多見(jiàn),傷寒桿菌及葡萄球菌較少見(jiàn)。
 
  細(xì)菌對(duì)氯霉素產(chǎn)生耐藥性比較慢,可能是通過(guò)基因的逐步突變而產(chǎn)生的,但可自動(dòng)消失。細(xì)菌也可以通過(guò)R因子的轉(zhuǎn)移而獲得耐藥性,獲得R因子的細(xì)菌能產(chǎn)生氯霉素乙酰轉(zhuǎn)移酶使氯霉素滅活。
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